花粉症治療の主軸となる抗ヒスタミン薬ですが、実は開発年代によって性質が大きく異なります。かつて広く処方されていた「第1世代抗ヒスタミン薬」は、脂溶性が高く血液脳関門（BBB）を容易に通過するため、脳の中枢神経を強く抑制し、激しい眠気や口の渇き、排尿障害を引き起こしていました。
これに対し、現在主流となっている第2世代抗ヒスタミン薬は分子構造が改良され、脳内への移行が大幅に抑えられています。脳内ヒスタミン受容体の占拠率が20%未満の薬剤は「非鎮静性」と分類され、パイロットや自動車の運転業務に従事する人でも服用可能な安全性の高い選択肢（フェキソフェナジンやビラスチンなど）が確立されています。
「花粉症薬＝眠くなる」というイメージは、過去の第1世代薬の体験や、一部の総合風邪薬に含まれる古い成分の印象に引きずられている側面が強いのが実情です。
